Дата публикации в реестре: 2021-08-05T20:31:47Z

Аннотация:

Введение В работе рассматривается перспектива рационального подхода к созданию новых противоопухолевых агентов на основе производных индолокарбазолов. Цель исследования - в ходе анализа связи «структура - активность» провести сравнительное изучение 12 отечественных производных N-гликозидов индоло[2,3-a]пирроло[3,4-с]карбазолов. Материалы и методы. Исследование влияния структуры на противоопухолевую активность 12углеводосодержащих индо-локарбазолов, синтезированных в Национальном медицинском исследовательском центре онкологии им. Н.Н. Блохина, выполняли на солидных моделях перевиваемых опухолей мышей: эпидермоидной карциноме легкого Lewis и меланоме В16. Противоопухолевый эффект оценивали по критерию торможения роста карциномы легкого Lewis и B16. Результаты. Разнообразие модификаций индолокарбазолов позволило выявить зависимость их противоопухолевых свойств как от структуры агликона, так и от гликозидного остатка. Замена атомов в верхнем гетероцикле по имидному азоту влияет на изменение противоопухолевой активности производных индолокарбазолов с различными и одинаковыми углеводными остатками. При сравнительном изучении 12 производных N-гликозидов индолокарбазолов на моделях карциномы легкого Lewis и В16 противоопухолевую активность проявили 8 производных. Заключение. Сформулированные положения о модификационных особенностях в структуре производных индолокарбазолов могут быть использованы для создания более активных соединений с высокой избирательностью действия.

Тип: Article

Права: open access

Источник: Российский биотерапевтический журнал