Дата публикации в реестре: 2024-03-01T14:57:05Z

Аннотация:

Актуальность. В рамках проведённого открытого нерандомизированного клинического исследования I фазы изучена фармакокинетика (ФК) первого отечественного оригинального антитромбоцитарного препарата Ангипур из группы непептидных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa-рецепторов. Целью работы было определение ФК параметров препарата Ангипур при внутривенном введении здоровым добровольцам в однократных разовых дозах. Методы. В клиническое исследование I фазы было включено 20 здоровых добровольцев мужского пола. Препарат Ангипур (0,02 % концентрат для приготовления раствора для инфузий) вводился каждому добровольцу 3 дня подряд последовательно в разовых однократных дозах 0,015; 0,05 и 0,09 мг/кг. Далее оценивались основные ФК параметры исследуемого препарата. Результаты. Установлено, что после однократного внутривенного введения доз 0,015; 0,05 и 0,09 мг/кг здоровым добровольцам максимальная концентрация препарата Ангипур в плазме крови отмечалась после окончания введения, а через 15 минут она быстро снижалась с последующим медленным снижением в течение 12 ч. Выявлена прямая пропорциональная зависимость основных ФК параметров от величины дозы. После введения исследуемого препарата в дозах 0,015; 0,05 и 0,09 мг/кг AUC_m составляла в среднем 27,11; 92,04 и 180,39 нгхч/мл; AUC₀„ - 37,03; 125,76 и 239,61 нгхч/мл; C_max - 12,44; 46,1 и 92,48 нг/мл; V_d - 304,01; 299,67 и 252,96 л. После введения указанных доз Т_1/2 в среднем был равен 6,72; 6,84 и 6,06 ч; CI - 32,19; 32,29 и 31,55 л/ч; k_el - 0,1073; 0,1109 и 0,1257 1/ч; MRT - 8,94; 8,93 и 8,18 ч, соответственно. Заключение. ФК препарата Ангипур в изученных дозах показала свой линейный характер, быстрое достижение значения C_max сразу после введения и способность препарата интенсивно распределяться в ткани и биологические жидкости организма.

Тип: Article

Права: open access

Источник: Фармакокинетика и фармакодинамика