Молекулярные изменения при раке предстательной железы приводят к повышенной экспрессии простат-специфического мембранного антигена (ПСМА), который является подходящей мишенью для визуализации и терапии с использованием радиофармацевтических лекарственных препаратов (РФЛП). В представленном обзоре обобщены данные о наиболее эффективных клинически значимых ПСМА-специфичных РФЛП для диагностики и терапии рака предстательной железы. Обсуждены преимущества и недостатки лигандов на основе моноклональных антител и их фрагментов, а также низкомолекулярных ингибиторов ПСМА.