Дата публикации: 2018

Дата публикации в реестре: 2024-07-01T17:31:43Z

Аннотация:

В экспериментах на кроликах исследованы особенности фармакокинетики вальпразоламида – нового противоэпилептического средства из группы вальпроатов. Определение содержания вальпразоламида и его метаболитов в плазме крови и моче кроликов осуществляли хромато-масс-спектрометрическим методом. Хроматографию выполняли с использованием аналитической колонки Phenomenex Synergi C18 4 мкм 2,0×50 мм при температуре 40оС. В качестве подвижной фазы применяли смесь ацетонитрила и воды деионизированной в градиентном режиме; скорость потока подвижной фазы – 0,6 мл/мин. Масс-спектрометрическую идентификацию вальпразоламида, его глюкуронида и фосфата осуществляли при положительной поляризации по значению MRM переходов: m/z 256,1 →m/z 130,1 и m/z 81,0; m/z 432,2 →m/z 129,1; m/z 336,1 →m/z 129,2 соответственно. Показано, что вальпразоламид не метаболизируется до вальпроевой кислоты, его основными метаболитами являются глюкуронид и фосфат. Биодоступность вальпразоламида при внутрижелудочном введении кроликам составила 85,3 %, Т1/2=7,67 ч

Тип: Статья