Синтез новых производных N-моно- и N, N-диалкилированного имидазола и их антиагрегантной и антикоагулянтной активности

Gurevich, KG; Urakov, AL; Basantsev, AV; Samorodov, AV; Danilin, AA; Purygin, PP; Klenova, NA; Bashirov, II; Bashirova, LI; Golovanov, AA; Korunas, VI; Lipatov, DO; Гуревич, К.Г.; Ураков, А.Л.; Басанцев, А.В.; Самородов, А.В.; Данилин, А.А.; Пурыгин, П.П.; Кленова, Н.А.; Баширов, И.И.; Баширова, Л.И.; Голованов, А.А.; Корунас, В.И.; Липатов, Д.О.

Синтез новых производных N-моно- и N, N-диалкилированного имидазола и их антиагрегантной и антикоагулянтной активности

Дата публикации: 2021

Дата публикации в реестре: 2021-08-05T23:44:42Z

Аннотация:

В настоящее время существует несколько эффективных синтетических методов получения различных N- моно- и N , N- диалкилированных производных имидазола с очень широким разнообразием биологической активности, включая антиагрегантные и антикоагулянтные эффекты. В настоящей работе сообщается о N- моно- и N , N- диалкилировании 2-метил-, 2-этил- и 4-нитроимидазолов с использованием (адамантил-1) бромметилкетона. Синтезированные соединения идентифицированы методами элементного анализа, ПМР- и ИК-спектроскопии. In vitro было обнаружено пять соединений, обладающих антитромбоцитарными свойствами.исследования антиагрегантной и антикоагулянтной активности крови здоровых добровольцев. Антикоагулянтные эффекты этих соединений на максимальную амплитуду агрегации были сравнимы с действием ацетилсалициловой кислоты и даже превосходили ее по продолжительности ингибирования реакции высвобождения тромбоцитов.