Дата публикации в реестре: 2022-10-06T17:25:06Z

Аннотация:

Цель. В работе изучено влияние твёрдых дисперсий с применением полиэтиленгликолей различных молекулярных масс на растворимость метронидазола в воде. Метронидазол - противомикробное и противопротозойное лекарственное средство. Малая растворимость в воде ограничивает применение метронидазола, обуславливая технологические трудности и снижая биодоступность. Повысить растворимость и высвобождение действующего вещества из лекарственных форм можно с помощью метода твёрдых дисперсий. Твердые дисперсии - это би- или многокомпонентные системы, состоящие из действующего вещества и носителя (высокодиспергированная твёрдая фаза действующего вещества или молекулярно-дисперсные твёрдые растворы) с частичным образованием комплексов переменного состава с материалом носителя.Материалы и методы. В работе использовали субстанцию метронидазола производства. Для получения твёрдых дисперсий применяли полиэтиленгликоли различных молярных масс: 1500, 2000 и 3000 г/моль. Твердые дисперсии готовили методом «удаления растворителя»: метронидазол и полимер растворяли в минимальном объёме спирта этилового 96% (ч.д.а.) при 65±2°C, затем растворитель выпаривали под вакуумом до постоянной массы. Использовали вакуумный насос и водяную баню, температура 40±2°С. Растворение образцов изучали, используя магнитную мешалку с подогревом и устройством термостатирования. Концентрацию метронидазола определяли на спектрофотометре, используя кварцевые кюветы, при длине волны 318±2 нм. Для фильтрования растворов использовали шприцевые насадки, поры - 0,45 мкм, фильтр - нейлон. Микрокристаллоскопию проводили на микроскопе с цифровой камерой. Оптические свойства растворов исследовали, используя кварцевую кювету и зеркальную камеру (экспозиция снимка 20 сек.).Результаты. Получение твердых дисперсий увеличивает полноту и скорость растворения метронидазола. Растворимость метронидазола из твердых дисперсий повышается на 14-17% в сравнении с исходной субстанцией. Комплекс физико-химических методов анализа, включающий: УФ-спектрофотометрию, микрокристаллоскопию и изучение оптические свойства полученных растворов, позволяет утверждать, что повышение растворимости метронидазола из твердых дисперсий объясняется потерей кристалличности и образованием твёрдого раствора действующего вещества и солюбилизирующим действием полимера с образованием коллоидных растворов метронидазола при последующем растворении твердой дисперсии в воде.Заключение. Получение твердых дисперсий с полиэтиленгликолями улучшает растворение метронидазола в воде. Полученные результаты планируется использовать при разработке быстрорастворимых твёрдых лекарственных форм метронидазола с ускоренным высвобождением и повышенной биодоступностью.

Тип: Article

Права: open access

Источник: Фармация и фармакология