Применение полиэтиленгликоля в технологии лиофилизации для приготовления раствора для инъекций на основе субстанции ГК-2

Blynskaya E.V.; Tishkov S.V.; Alekseev K.V.; Minaev S.V.; Marakhova A.I.

Введение. В отделе химии лекарственных средств НИИ фармакологии им. В.В. Закусова под руководством Т.А. Гудашевой сконструирован низкомолекулярный дипептидный миметик 4-й петли NGF-гексаметилендиамид бис-(N-моносукинил-L-глутамил^-лизина), получивший рабочий шифр ГК-2. Соединение в опытах in vitro показало нейропротективную активность. Цель исследования - изучение возможности использования ПЭГ в сочетании с крио- и лиопротекторами при получении лекарственного препарата (ЛП) в форме лиофилизата для инъекций на основе оригинальной фармацевтической субстанции ГК-2. Материал и методы. Использовались: субстанция ГК-2, полученная в НИИ фармакологии им. В.В. Закусова; вспомогательные вещества: лиопротектор - сахароза, криопротекторы - полиэтиленгликоли (ПЭГ) 1500, 4000, 6000. Замораживание проводили в 2 режимах - медленном и быстром. Для обработки результатов использовали математическую функцию желательности Харрингтона Результаты. Обоснованы и применены среднемолекулярные полиэтиленгликоли в технологии лиофилизации в качестве криопротекторов, подобраны соотношения вспомогательных веществ (ВВ). Для каждого состава определена температура эвтектики и показатели качества полученных лиофилизатов (прозрачность, время растворения, уровень рН, остаточная влажность). Построены температурные кривые лиофилизации, наиболее удовлетворяющие требованиям составов, и выбран модельный состав с оптимальными технологическими режимами лиофилизации. Заключение. В технологии лиофилизации пептидной субстанции ГК-2 необходимо использование лиопротекторов и криопротекторов. Дана оценка применения ПЭГ различной молекулярной массы в технологии лиофилизации. С помощью обобщенной функции желательности Харрингтона обоснован состав ЛП на основе субстанции ГК-2, обеспечивающий соответствие фармакопейным требованиям ГФ РФ XIII изд. [4].

Применение полиэтиленгликоля в технологии лиофилизации для приготовления раствора для инъекций на основе субстанции ГК-2

Связанные документы (рекомендация CORE)

Новости проекта

Новости

Партнеры

Индексация